环糊精衍生物因为其优于母体环糊精特性,应有范围更为广泛。水溶性环糊精衍生物具有更强的增溶能力,对于亲脂类药物有非常好的增溶效果;
环糊精醚衍生物主要取代基有烷基、羟烷基等,从应用的角度考虑,环糊精化学衍生物中最重要的就是醚衍生物,例如羟丙基、甲基、乙基醚等都已有工业规模产品,这些衍生物改善了环糊精的溶解性、毒理学性质或包埋性能。羟丙基倍他环糊精水溶性大大提高,具更高安全性,溶血作用低,局部刺激小,能满足注射剂使用要求,可用于静脉注射。
(1)水溶性环糊精:常用的有葡萄糖衍生物、羟丙基衍生物、甲基衍生物等。CYD分子引入葡萄糖或羟丙基(HP)后形成衍生物,其水溶性显著提高,包合后可增大难溶性药物的溶解度,促进药物的吸收,溶血活性降低,可以作为注射剂的包合材料。如雌二醇-葡糖基-β-CYD包合物的水溶性大,溶血性小,可制成注射剂。衍生物产品有支链环糊精、甲基化环糊精、羟乙基环糊精、羟丙基环糊精和低分子量β-环糊精聚合物(分子量为3000~6000)等。
(2)疏水性环糊精衍生物产品:有乙基环糊精、乙酰基环糊精等。
(3)离子性环糊精衍生物产品:有含阳离子产品及阴离子产品,阴离子产品如羧甲基环糊精、硫酸酯环糊精和磷酸酯环糊精等。
甲基化环糊精的特性为环糊精甲基化后增加了其在水中的溶解度,天然环糊精的溶解度是随温度升高而增加,但甲基化环糊精溶解度是随温度升高却急剧下降;甲基化环糊精还具有低吸湿性和高表面活性的特性;环糊精甲基化后仍具有大的包接特性,包接物在水中的溶解度也显著增大;环糊精分子空腔外表面引入功能团后,不但改变了其原来具有的物理性质,还改变了它的结构。
HP-β-CD的特性为水溶性大(>50%),产品呈非晶型粉末状,安全性好,局部刺激性小。羟丙基功能团具亲水性,所以羟丙基环糊精具有水溶性和亲水性的性质,亲水性是其最大的优点,易与生物环境相容,还因表面活性较小,不易引起在动物体内溶血。羟丙基-β-环糊精有2-羟丙基-β-环糊精、3-羟丙基–β-环糊精和2,3羟丙基-β-环糊精三种产品,其中以2-羟丙基-β-环糊精研究的较为广泛。
滨州智源生物拥有先进的生产设备及检测设备,其生产各种特色环糊精及其衍生物产品,不仅生产大众化的产品,还生产特色产品,为各种科研机构院所定制特种环糊精产品,使环糊精得到了更广泛的用途。