羟丙基倍他环糊精和水溶液,磺丁基倍他环糊精钠,甲基倍他环糊精,水杨酸水溶性粉末,壬二酸水溶性粉末,αβγ-环糊精,各种环糊精试剂、环糊精包合物
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格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物
发布时间:2021-11-07 17:19:33浏览次数:

格列齐特(gliclazide,GZ)(1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲)是第二代口服磺酰脲类降血糖药;主要用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM),由于格列齐特的疏水性强,水溶性小、溶解速率慢,吸收不规则生物利用度个体差异大常规制剂需多次给药,影响了GZ的临床应用。同时GZ作为口服降糖药,也有导致低血糖发生的副作用。

采用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物再采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)制备格列齐特缓释骨架片,以期增大格列齐特溶解度,提高生物利用度减少给药次数,延长作用时间,降低血药浓度的波动。GZ被羟丙基环糊精包合后能增大溶解度,提高生物利用度;采用缓释制剂能减少给药次数延长作用时间,降低血药浓度的波动减少毒副作用,增强患者顺应性而获得更好的治疗效果。

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物(图1)